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2025
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康纳催化剂在乙基多杀菌素的商业化应用
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【概要描述】康纳紧跟时代的步伐，与国内知名企业共同开发了乙基多杀菌素，历经储备与开发、自主知识产权的申请，合作共赢模式的商定，到最终实现商业化量产。
康纳催化剂在乙基多杀菌素的商业化应用
熟悉农化市场的人，对于多杀霉素、多杀菌素这类的名词并不陌生，农药产品的更新换代，技术的日新月异，也体现在发酵类杀虫剂，如阿维菌素、甲维盐、多杀菌素、乙基多杀菌素等。
康纳紧跟时代的步伐，与国内知名企业共同开发了乙基多杀菌素，历经储备与开发、自主知识产权的申请，合作共赢模式的商定，到最终实现商业化量产。
乙基多杀菌素（Spinetoram）是陶氏益农公司开发的第二代多杀菌素类杀虫剂，其活性是多杀菌素的数倍。乙基多杀菌素作用于昆虫神经系统，具有胃毒和触杀作用。它主要作用于昆虫神经中烟碱型乙酰胆碱受体（nAChR）和 γ- 氨基丁酸（GABA）受体，通过与受体结合，改变离子通道的功能，致使虫体对兴奋性或抑制性的信号传递反应不敏感，影响正常的神经活动，最终导致昆虫死亡。与传统杀虫剂相比，乙基多杀菌素的作用位点独特，与其他类型杀虫剂无交互抗性，这使得它在害虫防治中具有重要价值，尤其是针对对传统杀虫剂产生抗性的害虫种群。
乙基多杀菌素是由陶氏益农公司对多杀菌素进行结构改造得到：将多杀菌素 J 和 L（代号为XDE-175-J和 XDE-175-L）结构中的鼠李糖基 3-位的甲基醚用乙基醚替代，同时通过化学修饰得到了
到了活性更高的乙基多杀菌素。所以，乙基多杀菌素的生产需整合生物发酵与化学合成两种手段：
①生物发酵：首先通过刺糖多孢菌（Saccharopolyspora spinosa）的发酵培养，获得多杀菌素 J/L 的混合物。这一过程依赖于菌株的遗传改造，例如通过定点突变（如 spnk 基因的 A118V、Y261 * 等位点突变）或代谢工程优化，提高多杀菌素 J/L 的产量。例如，通过复合诱变获得的刺糖多孢菌突变株 HS003，其多杀菌素 J/L 的产量显著提升，而多杀菌素 J/L 正是后续合成乙基多杀菌素的前体；
②化学修饰：加氢还原5,6位的双键，再在鼠李糖基 3-位引入乙基醚基团，赋予其更高的杀虫活性（比多杀菌素高 3-16 倍）和更广的杀虫谱。
康纳的催化剂突破和解决了化学修饰和化合物形成和合成路线和工艺选择方面存在的技术壁垒，其特点在于：
♦ 多杀菌素 J （代号为XDE-175-J） 需要选择性催化还原5,6-位的双键，同时还要避免副反应如13，14位共轭双键被加氢还原；
♦ 同时存在的多杀菌素 L（代号为 XDE-175-L）不能被还原 (存在好多双键，酮羰基等)；
♦ 农药产品的产业化，离不开性能相当的催化剂，低成本的优势，否则会在市场竞争中陷于不利。
在合成生物学（发酵类）加化学合成经营的好多品种，此类产品由于有跨行业、跨专业协同的一些特点，国人用智慧解决了好多行业的难点，是中国智造和发展潜力又一力证。
类似的高难度开发产品还有很多，康纳从早年的阿奇霉素加氢、盐酸米诺环素 等多品种的开发和应用中 发挥了应有的作用，参与行业建设 。
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